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透(tou)皮擴(kuo)散(san)實驗的結(jie)果(guo)受多(duo)種因素影(ying)響(xiang),主(zhu)要可歸(gui)納為(wei)以(yi)下(xia)四類(lei):
分(fen)子(zi)大(da)小:分(fen)子(zi)量小(xiao)於500道(dao)爾(er)頓(dun)的小(xiao)分(fen)子(zi)(如薄荷腦(nao)、煙(yan)酰(xian)胺(an))更易(yi)透(tou)皮,而(er)大(da)分(fen)子(zi)(如膠(jiao)原(yuan)蛋白、透(tou)明質酸鈉)則面臨較大(da)挑戰。
脂(zhi)水分(fen)配系數:成分(fen)需兼具(ju)壹定的親脂(zhi)性(以(yi)穿(chuan)透(tou)角質層(ceng))和(he)親水(shui)性(以(yi)進(jin)入真(zhen)皮(pi)層(ceng)),平衡點(dian)至關重(zhong)要。
解離度(du)與(yu)穩定(ding)性:成分(fen)在測試(shi)環(huan)境下(xia)的化(hua)學穩(wen)定(ding)性,以(yi)及是否以分(fen)子(zi)狀(zhuang)態(tai)存(cun)在,都(dou)會直接影(ying)響(xiang)其透(tou)皮行(xing)為(wei)。
皮(pi)膚完整(zheng)性(xing):受損或(huo)炎(yan)癥部位(wei)的皮(pi)膚(fu)屏障功(gong)能減(jian)弱,可能增加藥(yao)物(wu)的吸收(shou)速(su)度(du)和(he)程(cheng)度。
皮(pi)膚厚(hou)度(du):不(bu)同(tong)部位皮(pi)膚(fu)的角質層(ceng)厚(hou)度(du)存(cun)在差異(yi),例(li)如陰囊部(bu)位(wei)皮膚角質層(ceng)薄、附屬(shu)器多(duo),藥(yao)物(wu)吸收(shou)速(su)度(du)快(kuai)且量(liang)多(duo),而(er)手(shou)掌、足(zu)底(di)角質層(ceng)厚(hou),藥(yao)物(wu)吸收(shou)相(xiang)對困難(nan)。
皮(pi)膚溫度與(yu)濕(shi)度(du):溫度升(sheng)高可使(shi)皮膚(fu)血(xue)管擴(kuo)張、血(xue)流(liu)加快,同(tong)時角質層(ceng)含(han)水量(liang)增加,利(li)於藥(yao)物(wu)透(tou)過;濕(shi)度(du)較高時角質層(ceng)水(shui)合作(zuo)用增強(qiang),也能促(cu)進(jin)藥(yao)物(wu)吸收(shou)。
溫(wen)度:當溫度(du)升(sheng)高時,藥(yao)物(wu)在皮(pi)膚(fu)內的擴(kuo)散(san)系數與(yu)溶解度(du)迅速(su)增大(da),透(tou)皮速(su)率(lv)提(ti)高。當皮膚溫(wen)度(du)上升(sheng)10℃,滲(shen)透(tou)系數可(ke)提(ti)高3~10倍(bei)。
濕(shi)度(du):適當的濕(shi)度(du)有助(zhu)於保持(chi)皮(pi)膚(fu)表面濕(shi)潤,有利(li)於某(mou)些類(lei)型藥物(wu)的滲(shen)透(tou)。
壓(ya)力:當皮(pi)膚(fu)受到壓(ya)迫時,可(ke)能改變(bian)皮(pi)膚的血(xue)液(ye)循環(huan)和角質層(ceng)的結(jie)構,從而(er)影響(xiang)藥(yao)物(wu)的擴(kuo)散(san)。
塗(tu)抹面積(ji):塗(tu)抹面積(ji)越大(da),藥物(wu)吸收(shou)的總量可(ke)能越多(duo),因為(wei)有更多(duo)的皮(pi)膚(fu)表(biao)面積參與(yu)藥物(wu)的吸收(shou)過(guo)程(cheng)。
劑型與輔(fu)料:藥(yao)物(wu)制劑的形(xing)式(shi)(如貼劑、乳(ru)膏(gao)等(deng))及其所含(han)有的附(fu)加(jia)成分(fen)也會(hui)影響(xiang)透(tou)皮吸收(shou)。某(mou)些輔(fu)料(liao)可以(yi)作(zuo)為(wei)促(cu)滲(shen)劑,提(ti)高藥物(wu)的穿(chuan)透(tou)能力;而其(qi)他(ta)壹些物(wu)質則可能起(qi)到(dao)保護作(zuo)用,減少藥物(wu)損失(shi)或(huo)過(guo)快(kuai)釋放(fang)。
個(ge)體(ti)差異(yi):年(nian)齡、性別(bie)、種族(zu)等生(sheng)理特(te)征(zheng)也會(hui)影響(xiang)透(tou)皮吸收(shou)的效果(guo)。例(li)如兒童和老(lao)年(nian)人(ren)的皮(pi)膚(fu)屏障功(gong)能較弱,更容易(yi)吸收(shou)外(wai)部(bu)物(wu)質。
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