固(gu)體(ti)口服(fu)制劑必檢參(can)數(shu)—溶(rong)出度(du)

固(gu)體(ti)口服(fu)制劑的“靈(ling)魂(hun)"——溶出(chu)度

隨著目前對仿(fang)制藥品生物(wu)等(deng)效性(xing)的日(ri)益關註(zhu)，溶出(chu)度(du)實(shi)驗也(ye)被賦予了(le)優(you)化(hua)處方(fang)和制備工藝、保(bao)證處方(fang)工藝(yi)等變(bian)更(geng)後(hou)產(chan)品質(zhi)量(liang)的壹(yi)致(zhi)性(xing)等更(geng)多(duo)的(de)功(gong)能。

1 溶出度(du)與生物(wu)等效性(xing)的關系

藥物在(zai)體內(nei)是否生(sheng)物(wu)等效的(de)實(shi)質(zhi)反映的(de)是藥物(wu)在(zai)體內的(de)釋放(fang)和吸收(shou)問題(ti)。

2 影(ying)響(xiang)藥(yao)物(wu)溶(rong)出的因素(su)

溶出是藥物(wu)轉運(yun)過(guo)程中的關鍵步驟(zhou)。藥(yao)物溶(rong)解(jie)和吸收(shou)的速率(lv)和程度(du)取(qu)決於(yu)藥(yao)物(wu)活性(xing)成(cheng)分的(de)性(xing)質(zhi)和制劑的性(xing)質(zhi)；機(ji)體(ti)的(de)生(sheng)理學(xue)環境(jing)也(ye)會(hui)影(ying)響(xiang)藥(yao)物(wu)的(de)溶出和吸收(shou)。

2.1 藥(yao)物(wu)活(huo)性(xing)成(cheng)分的(de)影響(xiang)

2.2 制劑因素(su)

3 溶出度測定(ding)方(fang)法

溶(rong)出度測定(ding)條件(jian)選擇(ze)主(zhu)要(yao)是依據(ju)對胃(wei)腸(chang)道環境(jing)的模擬(ni)結果。通(tong)常(chang)需(xu)考慮(lv)對胃(wei)內(nei)的(de)pH 和酶、表(biao)面(mian)張力(li)、胃(wei)液(ye)體(ti)積(ji)、溫(wen)度(du)及(ji)腸(chang)道內的pH、壓(ya)力(li)等(deng)因(yin)素(su)。在體(ti)外溶(rong)出(chu)試驗中 ，通(tong)過(guo)選擇(ze)不(bu)同(tong)的溶出(chu)裝(zhuang)置(zhi)和溶出(chu)介(jie)質(zhi)，實(shi)現(xian)對胃(wei)腸(chang)道環境(jing)的模擬(ni)。

3.1 溶(rong)出(chu)度(du)測定(ding)的基本方(fang)法

3.2 與生理條件(jian)相關的(de)溶出(chu)度(du)測定(ding)方(fang)法

4 溶(rong)出度結果的(de)評價(jia)

4 溶(rong)出度(du)結果的(de)評價(jia)

不(bu)同(tong)處方(fang)的相同固(gu)體(ti)口服(fu)制劑在相同的(de)溶出(chu)條件(jian)下，其溶出(chu)行為可能不(bu)盡相同；同(tong)壹固(gu)體(ti)口服(fu)制劑在不(bu)同(tong)的溶出(chu)條件(jian)下，其溶出(chu)行為也(ye)有差(cha)異(yi)。對固(gu)體(ti)口服(fu)制劑的不(bu)同(tong)溶出行為做出合(he)理的(de)解(jie)釋與評價(jia)，是制定(ding)固(gu)體(ti)口服(fu)制劑溶出標(biao)準的(de)重要(yao)依(yi)據(ju)，也(ye)是判斷固(gu)體(ti)口服(fu)制劑生物利(li)用度(du)和生物(wu)等(deng)效性(xing)的重要(yao)前(qian)提(ti)。